Dwie formy leczenia bólu i stanu zapalnego – meloksykam w tabletkach i w iniekcjach

plecki_16x9.png

Uszkodzenie tkanek w wyniku urazu lub proces chorobowy powoduje, że następuje w nich uwolnienie mediatorów prowadzących do rozwoju stanu zapalnego, procesów sensytyzacji struktur układu nerwowego, a w konsekwencji do powstania zapalnego komponentu bólu.

Wiadomo, że hamowanie COX-2 odpowiada za pozytywne i oczekiwane rezultaty działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), czyli silne działanie przeciwzapalne, podczas gdy hamowanie cyklooksygenazy 1 (COX-1) niesie za sobą większość skutków ubocznych ich działania. Dzieje się to za sprawą prostanoidów produkowanych przez COX-1, które pełnią w organizmie fizjologiczne funkcje, takie jak: ochrona błony śluzowej żołądka, agregacja płytek krwi, homeostaza naczyniowa, kontrola nerkowej równowagi wodno-elektrolitowej i inne. Idealny lek przeciwbólowy i przeciwzapalny powinien selektywnie lub preferencyjnie hamować COX-2, dając w efekcie wyłącznie pożądany, silny efekt przeciwzapalny przy braku wpływu na fizjologiczne procesy organiczne i tym samym w minimalnym stopniu indukujący powikłania (COX-1). Meloksykam to właśnie lek, który blokuje preferencyjnie aktywność COX-2, czyli hamuje syntezę prostaglandyn w miejscu procesu zapalnego, a znacznie słabiej w obrębie przewodu pokarmowego, nerek i innych narządów. Badania kliniczne wykazały mniejszą częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego podczas stosowania meloksykamu niż podczas stosowania innych NLPZ, przy porównywalnej aktywności terapeutycznej.

Meloksykam jest najbezpieczniejszym dla przewodu pokarmowego NLPZ wskazanym w leczeniu bólu długofalowego towarzyszącego chorobom o podłożu zapalnym. Przewaga meloksykamu nad innymi lekami z grupy NLPZ polega na tym, że słabiej zaburza syntezę ważnych dla funkcjonowania organizmu prostaglandyn, a tym samym jest znacznie bezpieczniejszy niż inne leki. Meloksykam, działając hamująco na formę enzymu katalizującą procesy powstawania czynników prozapalnych, zmniejsza powstawanie bólu i obrzęków. To lek, który cechuje się dużą skutecznością w chorobach reumatycznych o podłożu zapalnym, dlatego znajduje szerokie zastosowania w reumatologii. Jest stosowany w leczeniu objawowym chorób reumatycznych i zwyrodnieniowych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów jako skuteczny lek przeciwzapalny i analgetyk. Skutecznie penetruje do zmienionych zapalnie stawów, przenika do płynu stawowego, gdzie osiąga stężenie niewiele niższe niż w osoczu krwi.

Meloksykam po podaniu doustnym dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest w ciągu 5–6 godzin po podaniu, a stałe stężenie ustala się po 3–5 dniach stosowania preparatu. Meloksykam charakteryzuje się długim okresem półtrwania w osoczu, wynoszącym około 20 godzin. Jest to istotne z praktycznego punktu widzenia, ponieważ wystarcza przyjmowanie leku raz na dobę. Zwykle stosuje się 7,5–15 mg na dobę w dawce pojedynczej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. 

Meloksykam 
  
Meloksykam w iniekcjach stosowany jest w ostrym bólu w rwie kulszowej, bólach pleców, dyskopatiach (choroby krążka międzykręgowego), zespołach korzeniowych lub znacznym zaostrzeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kregosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów oraz w bólu pooperacyjnym. Powinien być podawany krótko do 3 dni, natomiast w szczególnych wypadkach (ostre zespoły korzeniowe) chory może wymagać dłuższej terapii nawet 10-dniowej.

Dużą skuteczność meloksykamu wykazano w leczeniu ostrej fazy rwy kulszowej. Dreiser i wsp. porównali dwie grupy chorych leczonych diklofenakiem lub meloksykamem z powodu ostrej rwy kulszowej. Zarówno efekt terapeutyczny, jak i tolerancja leczenia były znacznie lepsze w grupie meloksykamu. Tacy pacjenci oczekują szybkiego ustąpienia bólu i powrotu do sprawności.

W badaniu Valaty i wsp. meloksykam i diklofenak były natomiast równoważne w łagodzeniu ostrego bólu związanego z zapaleniem kości i stawów kręgosłupa lędźwiowego. Jednak meloksykam był znacznie lepiej tolerowany.

Meloksykam zajmuje ważne miejsce w leczeniu ostrego bólu barku. W badaniu klinicznym z udziałem 608 chorych był porównywalnie skuteczny jak piroksykam, natomiast więcej działań niepożądanych zanotowano u pacjentów leczonych piroksykamem. 

Meloksykam po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w surowicy już po 1,5 godzinie. Biodostępność meloksykamu po podaniu domięśniowym jest prawie 100-procentowa. Leki z grupy NLPZ podawane i.m. są niekiedy źle tolerowane miejscowo. W miejscu wstrzyknięcia np. diklofenaku czy piroksykamu obserwowano czasami nawet rozległą martwicę. Meloksykam pod tym względem jest lekiem bezpiecznym. W badaniach klinicznych przy wstrzyknięciach meloksykamu w dawkach 5–30 mg nie zaobserwowano zwiększenia stężenia CPK. 

W piśmiennictwie pojawiają się doniesienia sugerujące nowe właściwości meloksykamu jako leku stosowanego w hamowaniu procesu zapalnego u pacjentów poddanych chemioterapii w chorobie nowotworowej.
Hamowanie COX-2 przez meloksykam jest rodzajem chemoprewencji zmian nowotworowych jelita grubego, przełyku, języka lub nerek. Oprócz dobrze poznanych właściwości meloksykamu – działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego – interesujące może być działanie antyoksydacyjne stwierdzone w badaniach na
zwierzętach. 

Piśmiennictwo 

1.    Blot L., Marcelis A., Devogelaer J.P. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage. A British Journal of Pharmacology 2000; 131: 1413-1421.
2.    Chisholm-Burns M.A., Schwinghammer T.L., Malone P.M.Ii wsp. Pharmacotherapy Principles & Practice, McGraw Hill Education, New York 2019.
3.    Combe B., Vélicitat P., Garzón N. i wsp. Comparison of intramuscular and oral meloxicam in rheumatoid arthritis. Inflamm Res 2001; 50 (supl. 1): S10-16.
4.    Dreiser R.L. Oral meloxicam is effective in acute sciatica: two randomised, double-blind trials versus placebo or diclofenac. Inflamm Res 2001; 50 supl. 1: S17-23.
5.    Dziewulski M. Zastosowanie meloksikamu w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Medycyna Rodzinna 2004; 3: 109-112.
6.    Euller-Ziegler L., Velicitat P., Bluhmki E. i wsp. Meloxicam: a review of its pharmacokinetics, efficacy and tolerability following intramuscular administration. Inflamm Res 2001; 50 (supl. 1): S5-9.
7.    Fan M., Liu J., Zhao B. i wsp. Indirect comparison of NSAIDs for ankylosing spondylitis: Network meta-analysis of randomized, double-blinded, controlled trials. Experimental And Therapeutic Medicine 2020; 19: 3031-3041.
8.    Filipczak-Bryniarska I. Zastosowanie preferencyjnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych i preparatów działających miejscowo w leczeniu dorsalgii. Medycyna Praktyczna 10.10.2013.
9.    Gates B.J., Nguyen T.T., Setter S.M. i wsp. Meloxicam: a reappraisal of pharmacokinetics, efficacy and safety. Expert Opin Pharmacother 2005; 6: 2117-2140.
10.    Singh G.S., Garnier P., Hwang E. i wsp. Meloxicam does not increase the risk of cardiovascular adverse events compared to other NSAIDs: results from the IMPROVE trial, a multi-center, randomized parallel-group, open label study of 1309 patients in a manager case setting. EULAR Annual Congress of Rheumatology, Stockholm. Sweden, THU0259 (Abstract).
11.    Valat J.P., Accardo S., Reginster J. i wsp. A comparison of the efficacy and tolerability of meloxicam and diclofenac in the treatment of patients with osteoarthritis of the lumbar spine. Inflamm Res 2001; 50: 30-34.
12.    Vidal L., Kneer W., Baturone M. i wsp. Meloxicam in acute episodes of soft tissue rheumatism of the shoulder. Inflamm Res 2001; 50 (supl. 1): 24-29.
 

Przeczytaj także

W celu świadczenia usług na najwyższym poziomie stosujemy pliki cookies, tj. niewielkie informacje tekstowe wysyłane przez serwer i zapisywane na Państwa twardym dysku, lub innym nośniku danych w celu: prawidłowego funkcjonowania wyświetlanej przez Państwa strony, jej konfiguracji, bezpieczeństwa, monitorowania stanu sesji. Pomagają nam one również dostosowywać stronę do Państwa potrzeb. Korzystanie z naszej witryny oznacza, że będą one zamieszczane w Państwa urządzeniu.

Klikając w „Odrzuć pliki cookies”, na Państwa urządzeniu będą zapisywanie wyłącznie pliki cookies niezbędne do przeglądania witryny i korzystania z jej funkcji.
Klikając w „Zezwól na wybrane pliki cookies”, na Państwa urządzeniu będą zapisywanie wybrane wcześniej pliki cookies według Państwa preferencji.
Klikając w „Zezwól na wszystkie pliki cookies” zgadzacie się Państwo na przechowywanie plików cookies na Państwa urządzeniu.
W każdym czasie można dokonać zmiany ustawień plików cookies, wycofać swoją zgodę lub uzyskać więcej informacji tutaj: Polityka cookies